Zoznam antikoagulancií: priama a nepriama akcia

V liečbe liekmi sa používajú antikoagulanciá ako prostriedok prevencie zrážania krvi. V prípadoch ochorení, ktoré sú priamo alebo nepriamo spojené s trombózou, môžu byť považované za životne dôležité. Zoznam antikoagulancií zahŕňa drogy priamej a nepriamej akcie.

Priraďte k liečbe:

  • Akútna žilová a arteriálna trombóza.
  • Patológie spojené s uvoľňovaním veľkého množstva tromboplastických látok z tkanív.
  • Po predchádzajúcich operáciách na zabránenie vzniku krvných zrazenín.
  • Ako preventívne opatrenie v prípade srdcových ochorení.

Aké lieky patria do antikoagulancií? Tieto lieky majú schopnosť riediť krv, sú tiež nazývané antikoagulanciá. Rozdelené na dve skupiny: priama a nepriama akcia.

Zoznam priamo pôsobiacich antikoagulancií

Táto skupina zahŕňa antitrombolické lieky, ktoré znižujú faktor krvotvorby (trombín) v krvi.

1. Heparíny na miestne použitie (externe).

Tieto lieky súvisia s antikoagulanciami predpísanými pre vnútorný zápal žíl s tvorbou krvnej zrazeniny v dutine.

Zastavte zápalový proces. Tvorba agregátu tromocytov a aktivita trombínu sú znížené. Odstráňte potešenie. Aktivujte tkanivové dýchanie. Prispieť k rozpusteniu krvných zrazenín postupne obnoviť lumen žily. Oslabenie bolestivých pocitov.

Zoznam obsahuje priame antikoagulancie ruskej produkcie:

1. Heparínová masť 25 g - 50 rubľov.
2. gél Heparin-Akrikhin 1000 30 g - 224 rubľov.
3. Trombless gél 30 g - 249 rubľov.
4. Venolife 40 gramov - 330 str.
5. Laventum 50 g - 290 rubľov.

Na subkutánne a intravenózne podanie

Liečivá antikoagulanty pr sú uvedené v liečbe hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej trombolie, angíny pectoris. Sú to blokátory trombínu. Zabraňujú tvorbe fibulínového proteínu bez guľôčok a lepenie doštičiek.

Ako terapeutická liečba lekár predpisuje:

1. Clexane (Francúzsko). Hlavná aktívna zložka enoxaparínu sodného zabraňuje upchávaniu krvných ciev a tvorbe krvných zrazenín.

  • Striekačky 0,2 ml 10 ks. - 1700 rubľov.

2. Fraciparín (Francúzsko). Účinná látka nadroparín vápenatý má vysokú aktivitu X faktora. Používa sa na riedenie krvi, ak existuje hrozba krvných zrazenín.

  • Injekčné striekačky 2850 ME 0,3 ml 10 ks. - 2150 rub.

3. Fragmin (Spojené štáty). Je predpísaný pacientom na hemodialýze alebo hemofiltrácii. Účinné krvné antikoagulačné liečivo. Účinná látka roztoku alteparínu sodného má antikoagulačný účinok. Znižuje rýchlosť chemických reakcií koagulačného faktora a trombínu.

  • Roztok 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 ks. - 2100 rubľov.

Nepriame antikoagulanciá

Účinné látky liečiv patriace do tejto skupiny porušujú syntézu protrombínu v pečeni a spomaľujú proces zrážania krvi. Protrombín je prekurzorom enzýmu trombín. Vzťahuje sa na komplexné plazmatické bielkoviny. Podieľa sa na koagulácii krvi za účasti vitamínu K.

Zoznam tabliet liekov antikoagulanty

1. Vapfapín (Rusko). Najpopulárnejšia liečivá zo zoznamu nepriamych antikoagulancií na liečbu trombózy žílového systému. Znižuje pravdepodobnosť tromboembolických komplikácií.

S diétou, neustálym sledovaním krvi v INR a dávkovaním vedie terapia k pozitívnym výsledkom. Cenovo dostupná cena je ďalší významný doplnkový liek.

  • Tab. 2,5 mg 50 ks. - 86 rubľov.

2. Fenilín (Rusko). Ďalšie nepriame antikoagulačné liečivo účinné vo forme tabliet. Aktívna zložka Phenindion má antikoagulačné vlastnosti.

Určené pri blokovaní stien žíl, krvných ciev dolných končatín a mozgu. Používa sa ako preventívne opatrenie po chirurgických zákrokoch.

  • Kartu balenia. 20 mg 30 ks. - 120 str.

3. Sinakar (Rusko). Nástroj je zahrnutý v zozname kumarínových prípravkov antikoagulancií. Zabraňuje syntéze vitamínu K v aktívnej forme, v dôsledku čoho dochádza k narušeniu procesu koagulácie (tvorba krvných zrazenín). Potlačuje syntézu koagulačných faktorov krvi.

  • Kartu balenia. 2 mg 50 ks. - 470 rubľov.

Nové generácie antikoagulancií

Funkciou liekov je schopnosť nepretržite sledovať index zrážanlivosti krvi (INR). Pri posudzovaní tejto vlastnosti sú nové lieky nadradené Warfarínu pre jednoduché použitie. Vysoká cena liekov však obmedzuje ich dostupnosť, čo je významná nevýhoda.

Zoznam drogových antikoagulancií novej generácie zahŕňa:

1. Xarelto (Nemecko). Účinnou zložkou lieku je rivaroxaban. Klinické štúdie preukázali vysokú účinnosť tohto nástroja. Jednoduché použitie. Neviaže pacientov na nepretržité testovanie.

  • Náklady na kartu 15 mg 28 ks. - 2700 rub.

2. Eliquis (USA). Hlavná aktívna zložka apixabanu obnovuje priechodnosť žily. Používa sa na prevenciu kardioembolickej cievnej mozgovej príhody. Nevyžaduje systematickú kontrolu hemostázy.

  • Cena tabliet 5 mg 60 kusov - 2400 strán.

3. Pradaksa (Rakúsko). Hlavnou zložkou lieku je dabigatran-etexilát. Je predpísaný pre venóznu a systémovú tromboembolizmus, vrátane poškodenia pľúcnej tepny po závažných poraneniach a zložitých operáciách.

Dobre tolerované. Počas liečby liekmi praktizujúci zaznamenali nízke riziko krvácania.

  • Kapsuly 110 mg 30 ks. - 1750 rubľov.

Zoznam liekov - priame a nepriame antikoagulancia, lieky na znižovanie krvného tlaku

V zdravom ľudskom tele sú koagulačné a antikoagulačné systémy v dynamickej rovnováhe. Súčasne nie je narušený prietok krvi cez cievy a nedochádza k nadmernej trombóze, a to ako pri otvorenom krvácaní, tak vo vaskulárnom lôžku.

Keď je táto rovnováha narušená, vytvárajú sa podmienky na trombózu malých alebo veľkých ciev alebo dokonca na vznik rozptýleného intravaskulárneho koagulačného syndrómu, pri ktorom môžu viaceré krvné zrazeniny viesť k rýchlej smrti.

Avšak množstvo klinických situácií vedie k tomu, že krvné zrazeniny sa formujú z miesta a po čase, blokujú žily a tepny rôznych veľkostí.

Choroby, pri ktorých dochádza k zvýšenému zrážaniu

Akútna venózna trombóza

  • Na pozadí kŕčových žíl dolných končatín, flebitídy ako pooperačnej komplikácie
  • Hemoroidná žilová trombóza
  • Trombóza v systéme dolnej dutej žily

Akútna arteriálna trombóza

  • Tromboembolizmus pľúcnej artérie (PE)
  • Ischemická mozgová príhoda
  • Infarkt myokardu
  • Akútne poranenia artérií dolných končatín na pozadí aterosklerózy, zápalu, poškodenia cievy

Diseminovaný syndróm intravaskulárnej koagulácie na pozadí:

  • zranenia
  • otras
  • sepse v dôsledku uvoľnenia veľkého množstva koagulačných faktorov z tkanív.

Liečba všetkých týchto patológií zahŕňa použitie antikoagulancií, nazývaných tiež antikoagulanciá alebo riedidlá krvi. Ide o lieky určené na zníženie zrážanlivosti krvi a tým na obnovenie jeho tekutosti (reologické vlastnosti) a na zníženie rizika opakovanej trombózy. Antikoagulanciá znižujú aktivitu tkaniva (fibrinogén, krvné doštičky) alebo faktory zrážanlivosti plazmy. Účinok antikoagulancií môže byť:

  • priame - priame antikoagulancie
  • nepriame - nepriame antikoagulanty

Prevencia ochorenia srdca - navyše na liečbu akútnej liečenie trombózy antikoagulačnej sa vykonáva s cieľom zabrániť im nestabilnú angínu pectoris, rôznych porúch srdcového rytmu (perzistentné fibrilácia predsiení) pri zveráky chlopňové, mazať endarteritida pre dialyzovaných pacientov bez srdca po spôsoby využitia (napr., bypass koronárnych artérií).

Tretím smerom pri používaní antikoagulancií je stabilizácia krvných zložiek počas ich zberu v laboratórnych štúdiách alebo ich príprava na následnú transfúziu.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Lokálne pôsobenie heparínu

Majú nízku priepustnosť v tkanine a slabší účinok. Používa sa na miestne ošetrenie kŕčových žíl, hemoroidy, resorpcia hematómov. Zoznam: masť heparínu, Venolife, gél Lioton, Venitan, Laventum, trombless.

  • Masť heparínu
  • Liotónový gél
  • Tromblessový gél
  • Lavenum gél
  • Venolayf

(Heparín + dexpanthenol + troxerutín) 40 g. 400 rub.

  • Gepatrombin

Heparín + alantoín + dexpanthenol 40 g. 300ME masť 50 rubles, 500Me 40gr. gél 300r.

  • Venitan Forte Gal

(heparín + escin) cena 50 gr. 250 rub.

  • Troxevasin NEO

(Heparín + dexpanthenol + troxerutín) 40 g. 280 rub.

Heparíny sa podávajú intravenózne a subkutánne

Druhou veľkou skupinou priamych antikoagulancií sú heparíny, ktorých mechanizmus účinku je založený na kombinácii inhibície faktorov koagulácie plazmy a tkaniva. Na jednej strane tieto priame antikoagulanciá blokujú trombín a inhibujú tvorbu fibrínu.

Na druhej strane je znížená aktivita plazmatických koagulačných faktorov (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kalikreínu. V prítomnosti antitrombínu III sa heparín viaže na plazmatické bielkoviny a neutralizuje faktory zrážanlivosti. Heparíny zničia fibrín a inhibujú lepenie trombocytov.

Lieky sa podávajú subkutánne alebo intravenózne (v závislosti od pokynov). Počas liečby sa jedna látka na druhej strane nemení (to znamená, že drogy nie sú ekvivalentné a nie sú zameniteľné). Maximálna aktivita lieku sa rozvíja v priebehu 2 až 4 hodín a aktivita pretrváva počas celého dňa.

  • Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Majú menší účinok na trombín, hlavne inhibujú koagulačný faktor Xa. To zlepšuje znášanlivosť a zvyšuje účinnosť heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou. Znížte lepenie trombocytov menej ako heparínové antikoagulanciá s nízkou molekulovou hmotnosťou. Zoznam liekov:

  • Fraxiparin

(Nadroparín vápnik) 1 striekačka 380 rub.

  • Gemapaksan

(Sodná soľ enoxaparínu) 0,4 ml. 6 kusov 1000 rub.

  • Clexane

(Sodná soľ enoxaparínu) 0,4 ml 1 konc. 350 rub, Anfibra, Enixum

(Deltaparin sodný) 2500ME 10 ks. 1300 rub. 5000ME 10 ks 1800 rub.

  • Klivarin
  • Troparin
  • Heparíny so strednou molekulovou hmotnosťou

Sú to sodné a vápenaté soli heparínu. Heparín, Heparin Ferein 5 amp. 500 - 600 rubľov

Ako sa vyberajú heparíny?

  • Na prevenciu trombózy a tromboembolizmu (vrátane pooperačných) sú preferované Clivarin, Troparin.
  • Na liečbu trombotických komplikácií (nestabilná angína pektoris, srdcový záchvat, PE, hlboká žilová trombóza) - Fraxiparín, Fragmin, Clexane.
  • Na prevenciu trombózy u pacientov na hemodialýze: Fraxiparín, Fragmin.

Kibernin - liek proti antitrombínu III

Podobne ako heparín pôsobí: blokuje trombín, faktory zrážanlivosti od IXa do XIIa, plazmin. Počas liečby sa majú monitorovať plazmatické hladiny antitrombín III v plazme.

Indikácie: liek sa používa v tromboembolických komplikácií sa vrodeným deficitom antitrombínu III alebo jej nedostatok zakúpiť (v pozadí cirhózy pečene s hepatocelulárny zlyhania a žltačkou na DIC, u pacientov liečených hemodialýzou, keď tromboembólie iného pôvodu). Liečivo sa podáva intravenózne.
Kontraindikácie: Cyberníny sa nepoužívajú v prípade intolerancie u detí. Používajte s opatrnosťou u tehotných žien.

Nežiaduce účinky: Použitie môže byť komplikované alergiami na kožu (žihľavka), závratmi, respiračnými poruchami, zimnicami, horúčkou, nepríjemnou chuťou v ústach, rozmazaným zrakom, kašľom, bolesťami na hrudníku.

Antitrombotické činidlá priameho účinku

Pracujú priamym blokovaním trombínu (plazmatický koagulačný faktor, ktorý sa tvorí z protrombínu aktivovaného tromboplastínom). Prostriedky v tejto skupine fungujú podobne ako hirudín vylučovaný pijavicami a prevencia koagulácie krvi.

  • Rekombinantný prírodný hirudin (Dezirudin, Lepirudin) blokuje aktívnu oblasť trombínu a fibrínu.
  • Syntetický hirudin (Bivalirudin) je podobný mechanizmu účinku.
  • Melagatran a Ephegatran vykonávajú izolovanú kovalentnú blokádu aktívnej časti trombínu.
  • Argatroban, dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipatom vykonali izolovanú nekovalentnú blokádu trombínu.

Tam boli vysoké nádeje na prevenciu mŕtvice s Xymelagatran. V experimentoch ukázal slušné výsledky a nebol horší v účinnosti a biologickej dostupnosti warfarínu. Boli však zhromaždené ďalšie informácie, že liek spôsobuje vážne poškodenie pečene, najmä pri dlhodobom používaní.

Fondaparinux (Arixtra) je parenterálny priamy účinok antikoagulantu, ktorý selektívne inhibuje koagulačný faktor Xa. Môže sa podávať bez kontroly APTTV subkutánne v štandardných dávkach, berúc do úvahy telesnú hmotnosť pacienta. Priemerná dávka je 2,5 mg denne.

Liek sa vylučuje hlavne obličkami, bez zmeny.

Používa sa na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s veľkými chirurgickými intervenciami v brušnej dutine, u dlhodobo imobilizovaných pacientov alebo u pacientov s endoprotézovou náhradou kĺbov. Liečivo lieči akútnu hlbokú žilovú trombózu dolných končatín, TEL, akútny koronárny syndróm.

Ďalšou priamou antikoagulanciou - sodíka Hydrocytart

Používa sa výhradne na uchovávanie krvi a jej zložiek. Pridáva sa do krvných skúmaviek v laboratóriu tak, aby sa nezrážala. Väzbou voľných vápnikových iónov hydrocitrát sodný zabraňuje tvorbe tromboplastínu a konverziu protrombínu na trombín.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú činidlá, ktoré sú protikladom vitamínu K. Znižujú tvorbu proteínov (proteínov C a S), ktoré sa podieľajú na antikoagulačnom systéme, alebo sťažujú tvorbu faktorov zrážania protrombínu, VII, IX a X v pečeni.

Indan-l-3-diónové deriváty sú reprezentované fenylínom (Fenidion)

  • Liečivo je dostupné v tabletách 0,03 gramov (20 kusov, 160 rubľov).
  • Liek funguje po 8-10 hodinách od recepcie. Maximálny účinok nastane po 24 až 30 hodinách. Menej ako warfarín, akumuluje sa v tele, nedáva účinok celkovej dávky. Menej účinok na kapiláry. Určené pod kontrolou PTI.
  • Určené tabletou v štyroch dávkach v prvý deň, v druhej tablete v troch dávkach, potom v tablete denne (v závislosti od úrovne IPT). Okrem kontroly PTI sa má moč vyšetriť na výskyt červených krviniek.
  • Je zle kombinovaná s hypoglykemickými látkami (butamid).

Deriváty kumarínu

V prírode sa kumarín vo forme cukrov nachádza v mnohých rastlinách (aster, sladký ďatelina, zubrovka), v izolovanej forme sú to kryštály, ktoré voňajú čerstvé seno. Jeho derivát (dikumarín) bol izolovaný v roku 1940 z hnijúcej sladkej ďateliny a najprv sa použil na liečbu trombózy.

Tento objav vyvolali veterinárni lekári, ktorí v 20. storočí minulého storočia zistili, že kravy v Spojených štátoch a Kanade pasúce sa na lúkach zarastených ďatelinou ďatelinou začali zomierať z masívneho krvácania. Potom sa dikumarín už istý čas používal ako jed jedom potkana a neskôr sa začal používať ako antikoagulačný liek. Následne bol farmaceut z farmácie nahradený neodikumarínom a warfarínom.

Zoznam liekov: warfarín (Varfereks, Marevan, warfarín sodný), neodikumarín (etylbiskumacet), acenokumarol (Sinkumar).

Treba mať na pamäti, že samo-podávanie a výber dávok warfarínu je prísne zakázané kvôli vysokému riziku krvácania a mŕtvice. Predpísanie antikoagulancií a titrácia dávky môže byť len lekárom, ktorý dokáže správne posúdiť klinickú situáciu a riziká.

Najobľúbenejšie pre dnešný nepriamy antikoagulant - Vafarín

Účinky liekov a indikácie na použitie

Warfarín pod rôznymi obchodnými názvami je dostupný v tabletách s obsahom 2,5, 3 a 5 mg. Ak začnete užívať tabletky, začnú účinkovať po 36-72 hodinách a maximálny terapeutický účinok sa objaví o 5-7 dní od začiatku liečby. Ak je liek zrušený, normálna funkcia krvného koagulačného systému sa vráti po 5 dňoch. Indikácie pre vymenovanie warfarínu sú najčastejšie všetky typické prípady trombózy a tromboembólie.

dávky

Liek sa užíva raz denne súčasne. Začnite dvakrát denne (denná dávka 5 mg). Úprava dávky sa vykonáva po 2-5 dňoch od monitorovania indikátorov zrážania (INR). Dávkovanie na udržiavanie sa udržiava v rozmedzí 1-3 tabliet (2,5 - 7,5 mg) denne. Trvanie liečby závisí od typu patológie. Tak, fibrilácia predsiení, srdcové chyby liek pre trvalý príjem, PE vyžaduje liečbu po dobu šiestich mesiacov (ak došlo spontánne alebo je jeho príčinou je odstránený chirurgicky) alebo životnosť (v prípade, že je na pozadí žilovej trombózy nôh).

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky warfarínu sú krvácanie, nauzea a vracanie, hnačka, bolesť brucha, kožné reakcie (žihľavka, svrbenie kože, ekzém, nekróza, vaskulitída, nefritída, urolitiáza, vypadávanie vlasov).

kontraindikácie

Warfarín kategoricky nemožno použiť v akútne krvácanie, DIC, závažné pečene alebo obličiek u kreatinínu o viac ako 140 mikromólov na liter, trombocytopénia, u pacientov s predispozíciou k krvácania (peptický vred, závažné poranenia, bakteriálna endokarditída, pažerákových varixov, hemoroidy, tepovú aneuryzmu) počas prvých 12 a posledných 4 týždňov tehotenstva. Taktiež sa liek neodporúča na porušenie absorpcie glukózy a galaktózy s deficitom laktázy. Warfarín nie je indikovaný v prípade kongenitálneho deficitu proteínov S a C v krvnej plazme.

Súčasné jedlo:

Existuje celý zoznam produktov, ktoré je potrebné používať opatrne alebo úplne vylúčiť počas liečby warfarínom, pretože zvyšujú krvácanie a zvyšujú riziko krvácania. Jedná sa o cesnak, šalvia a chinín obsiahnutý v tonici, papáji, avokádo, cibuli, kapusty, brokolici a ružičkovej kel, kôrovcovú kukuricu, hlávkový šalát a kadivo, kivi, mätu, špenát, petržlen, hrášok, sójové bôby,, olivový olej, hrach, koriander, pistácie, čakanka. Alkohol tiež zvyšuje riziko krvácania.

Ľubovník bodkovaný naopak znižuje účinnosť lieku a nemal by sa s ním užívať súčasne.

Lieky, ktoré sú kontraindikované súčasne s warfarínom

NSAID (okrem inhibítorov COX-2), klopidogrel, aspirín, dipyridamol, vysoko dávkové penicilíny, cimetidín, chloramfenikol.

Lieky, ktoré zvyšujú účinok warfarínu

Allopurín, Digozin Cimetidín, indometacin, kodeín, metolazón, piroxikam. Parksetin, proguanil, omeprazol, simvastatín, propafenón, sulindac, Sulfapirazon, Testosterón, danazol, tamoxifén, fluoxetín, troglitazón, fenylbutazón, flukonazol, itrakonazol, levamisol, mikonazol, Lovastatín, celekoxib, cefalexín, ciprofloxacín, norfloxacín, ofloxacín, erytromycín, azitromycín, Tetracyklíny, cefuroxím, klaritromycín, chlóramfenikol, sulfametoxazol.

Čo je INR a prečo by sa mal definovať?

INR (International Normalized Ratio) je ukazovateľ zrážanlivosti krvi, ktorý sa skúma pred vymenovaním warfarínu a ako sledovať účinnosť liečby, ako aj opraviť dávky a posúdiť riziká komplikácií liečby. Toto je derivát protrombínového času (pre ktorý sa tvoria krvné zrazeniny), rovnako ako PTI (protrombínový index), ktorý je normálne 95-105%.

  • INR je pomer protrombínového času pacienta k štandardnému protrombínovemu času. Čím viac INR, tým horšie je zrážanie krvi.
  • Norma INR je 0,85-1,25. Počas liečby warfarínom sa má dosiahnuť INR 2-3.

Pred začiatkom liečby warfarínom sa kontroluje INR a potom po dobu 2 až 5 dní. Priemerný výber dávky lieku a stabilizácia INR v cieľových číslach (2-3) trvá až 10 dní. Ďalšie monitorovanie sa vykonáva raz za 2 až 4 týždne.

  • Ak je hodnota INR nižšia ako 2 - dávka warfarínu nie je dostatočná, zvyšuje sa o 2,5 mg (1 tableta týždenne) kontrolou INR každý týždeň, kým nedosiahne 2-3.
  • Ak je hodnota INR vyššia ako 3, potom sa dávka lieku zníži (1 tableta 2, 5 mg týždenne). Monitorovanie INR sa vykonáva týždeň po znížení dávky.
  • Ak INR 3,51-4,5 znižuje dávku o 1 tabletu. INR sa monitoruje po 3 dňoch.
  • Ak hodnota INR 4,51-6 znižuje dávku o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý deň.
  • Pri INR vyššej ako 6 sa warfarín zruší.

Vo všeobecnosti sú antikoagulanciá lieky s množstvom nástrah. Hlavnými rizikami sú riziko spontánneho krvácania (vrátane skrytých) a mozgových katastrof, ktoré môžu viesť k smrti. V tejto súvislosti by antikoagulačné lieky mali byť podávané iba podľa pokynov a pod dohľadom lekára, berúc do úvahy všetky okolnosti ochorenia, riziká u daného pacienta a laboratórne kontrolné údaje, ktoré by mali byť dôkladné a pravidelné.

Nové v používaní antikoagulancií

Titrácia (postupný výber dávok) warfarínu pre udržiavaciu liečbu prebieha v dvoch fázach: skutočný výber dávky a dlhodobá liečba podpornými dávkami. Dnes sú všetci pacienti v závislosti od citlivosti na liek rozdelení do troch skupín.

  • Veľmi citlivá na warfarín. Rýchlo (niekoľko dní) od začiatku lieku sa dosiahli terapeutické cieľové hodnoty INR. Ďalšie pokusy o zvýšenie dávky vedú k vysokému riziku krvácania.
  • Osoby s normálnou citlivosťou dosiahnu cieľové hodnoty INR priemerne po týždni od začiatku liečby.
  • Pacienti so zníženou citlivosťou na warfarín ani vo vysokých dávkach počas dvoch až troch týždňov neposkytujú dostatočnú odpoveď na INR.

Tieto charakteristiky biologickej dostupnosti warfarínu u rôznych pacientov si môžu vyžadovať opatrnejšie (časté) laboratórne sledovanie INR počas liečby, väzbu pacientov do laboratórií. Pacient môže zachovať relatívnu slobodu pohybu a života získaním jednoduchého prístroja Koaguchek, ktorý pracuje podobne ako glukometr pomocou testovacích prúžkov. Je pravda, že cena za samotné zariadenie je približne 30 000 rubľov a spotrebný materiál (súbor testovacích prúžkov) bude stáť šesť až sedem.

Dnes sa v novej generácii antikoagulancií, ktoré úspešne nahradzujú warfarín v mnohých situáciách (kardiológia, prevencia a liečba hlbokej žilovej trombózy končatín, pľúcna embólia, pri liečbe a prevencii mŕtvice), nám umožňuje vyhnúť sa problému kontroly INR.

Ide o tri hlavné prípravky: Rivaroxaban (Xarelto), Apixabane (Eliquis) a Dabigatrana (Pradax).

Prvé dva z nich úspešne nahradili parenterálne antikoagulanciá v kombinácii s warfarínom v situáciách s nízkym rizikom pľúcnej embólie.

Rivaroxaban (tablety s obsahom 10, 15, 20 mg)

Ukazuje najmenšie možné riziko krvácania, je bezpečnejšia pre túto skupinu komplikácií v porovnaní s kombináciou warfarínu a enoxaparínu. Účinok terapie sa rýchlo zobrazuje, kontrola MNO sa nevyžaduje. Pri liečbe pľúcnej embólie alebo hlbokej žilovej trombózy dolných končatín sa 15 mg lieku predpíše 3 týždne dvakrát denne. Potom prejdite na udržiavaciu dávku 20 mg raz denne po dobu 3 až 6 mesiacov.

apixabán

V rovnakej situácii sa Apixaban podáva v dávkach 10 mg dvakrát denne počas jedného týždňa, po ktorom nasleduje 5 mg dvakrát denne po celý život. Lieky sľubujú z hľadiska ambulantnej liečby tromboembolizmu s nízkym rizikom pľúcnej artérie, ktoré sú v súčasnosti liečené v nemocničnej liečbe.

Tieto lieky sú kontraindikované:

  • pokračujúce krvácanie
  • u tehotných žien
  • end-stage renálne ochorenie,
  • závažné hepatálne patologické stavy.

dabigatran

Nemôže nahradiť parenterálne antikoagulanciá a predpísať ich po liečbe dávkou 150 mg dvakrát denne (110 mg dvakrát u osôb starších ako 80 rokov alebo dostávajúcich verapamil). Pri liečbe ischemických mozgových príhod je Apixaban najbezpečnejšou, ktorá je predpísaná na malú mŕtvicu počas 3-5 dní, s priemerom 6 dní (po CT mozgu), po 12 dňoch závažná.

Je zaujímavé použiť tieto nástroje na prevenciu pľúcnej embólie u pacientov s artroplastiou bedrového a kolenného kĺbu. Priemerná antikoagulačná liečba by sa mala začať 1-4 hodiny po operácii.

  • V prípade Rivaroxabanu sa používa počas 35 dní počas operácie na bedrovom kĺbe a 14 dní na náhradu kolena.
  • Dabigatran je 35 a 10 dní.

V kardiálnej praxi môže byť fibrilácia predsiení prevenciou mozgovej príhody namiesto warfarínu vykonávaná ktorýmkoľvek z týchto liekov. Dabigatran (110 mg dvakrát denne) a Apixaban (5 mg dvakrát denne) sú súčasne účinnejšie ako warfarín a riziko krvácania je pri ich užívaní nižšie. Ako Dabigatran, tak Apixaban a Rivaroxaban, v porovnaní s warfarínom v týchto situáciách, poskytujú nižšie štatistiky pre komplikácie, ako je hemoragická mŕtvica. Rivaroxaban na prevenciu ischemickej cievnej mozgovej príhody na pozadí predsieňovej fibrilácie v dávkach 20 mg jedenkrát denne nemá výhody oproti warfarínu.

V prítomnosti mechanických protézových srdcových chlopní ako aj s mitrálnou stenózou je prechod z warfarínu na nové antikoagulanciá nepraktický.

Ako prejsť z jedného antikoagulancia na druhého

Pod termínom nové antikoagulanciá sa objavujú Rivoraxoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Ak je potrebné prepnúť z warfarínu na niektorý z nových antikoagulancií, Warfarin sa zruší a perióda sa udržiava dovtedy, kým sa INR neobdrží menej ako 2. Po dosiahnutí tejto hodnoty sa priradí jeden z nových antikoagulancií.
  • Ak potrebujete nahradiť nový antikoagulant warfarínom, potom sa jednoducho pridá k novému antikoagulanciu pred dosiahnutím INR 2-3. INR by sa mala sledovať ďalšou dávkou nového antikoagulancia s opakovanou kontrolou deň po poslednej dávke nového antikoagulancia.
  • Ak sa prechod uskutoční z parenterálnych foriem antikoagulancií na nové, potom sú prvé z nich súčasne zrušené a nové sa aplikuje na ďalší deň.

Ako kompenzovať nesprávny príjem

Pacienti (najmä starší ľudia) často robia chyby v dávkovacom režime lieku, alebo jednoducho zabúdajú, či ich vôbec neurobili. Aby nedošlo k extrémnym situáciám krvácania alebo prudkému zvýšeniu rizika trombózy, existujú určité pravidlá na nápravu chýb pri podávaní novej generácie antikoagulancií.

  • Ak vám chýba tabletka, zdvojnásobte dávku a potom ju v žiadnom prípade nemôžete urobiť. Ak sa liek zvyčajne užíva dvakrát denne (Pradax, Eliquis), vynechaná tableta sa môže podať do 6 hodín po zmeškanom čase. Pre spoločnosť Xarelto to môže byť vykonané do 12 hodín. Ak nie je možné takúto dávku zobrať, mali by ste preskočiť dávku a urobiť ďalšiu podľa plánu.
  • Ak pacient náhodne zobral dvojnásobnú dávku lieku dvakrát denne (Pradax, Eliquis), potom by sa malo preskočiť ďalší liek. Ak bola Xarelto podaná dvojnásobná dávka, neprejdite, užite drogu ako obvykle.
  • Ak si pacient nepamätá, že si vzal pilulku, ďalšie lekárske predpisy sa nevyžadujú pre Pradax a Eliquis, ďalšia dávka sa má užívať len 12 hodín po predchádzajúcej dávke. Pre Xarelto by sa mala užívať tableta, ďalšia dávka by sa mala vykonať po 24 hodinách.

Problém s krvácaním

Podobne ako u warfarínu sa na nových antikoagulanciách môže vyvinúť krvácanie rôznej závažnosti. Pri ľahkom krvácaní sa antikoagulancia musí zrušiť. Pri miernych erytrochách sa dodatočne kvapká trombokoncentrát alebo čerstvo zmrazená plazma. Život ohrozujúce krvácanie si vyžaduje koncentrát protrombínového komplexu alebo chirurgického zákroku.

Nie sú k dispozícii žiadne špecifické antidotá pre warfarín (nie sú vhodné ani Vikasol ani Etamzilat).

Dnes je antidotum Idaruzizumab registrovaný a používaný pre Dabigatran v Európe. V Ruskej federácii je jej registrácia plánovaná na rok 2017. Najčastejšie sa liek používa v núdzových situáciách (napríklad v prípade život ohrozujúceho krvácania alebo núdzovej chirurgickej operačnej starostlivosti).

Predoperačná príprava

Všetky veľké chirurgické zákroky vyžadujú prenos pacienta z warfarínu alebo antikoagulancií na parenterálne heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou.

Avšak môže byť pacientovi poskytnutá malá chirurgia a bez zmeny antikoagulačnej liečby. Najmä u warfarínu alebo nových antikoagulancií môžu byť pacienti:

  • zubných lekárov (pri odstraňovaní 1-3 zubov, implantátov, parodontálnej chirurgie, otvárania ústnych abscesov),
  • oftalmológov (odstránenie šedého zákalu pri operácii s glaukómom).
  • Nevyžaduje zmenu antikoagulačnej a diagnostickej endoskopie.

Antikoagulanciá: zoznam liekov priamej a nepriamej akcie

Cievne choroby často vedú k zvýšenému zrážaniu krvi a trombóze.

Takýto patologický proces je extrémne nebezpečný pre zdravie, pretože môže vyvolať vznik infarktu alebo mozgovej príhody. V tejto situácii bude jediným správnym riešením vymenovanie antikoagulancií - liekov, ktoré podporujú zriedenie krvi.

Zvýšené zrážanie krvi - odchýlka pozorovaná pri kŕčových žilách, tromboflebitída, hemoroidálna trombóza, mŕtvica, infarkt, arteriálne poranenie pri aterosklerotickom ochorení, tromboembolizmus. Trombóza sa môže vyskytnúť aj v dôsledku šoku. Takýmto nepriaznivým účinkom sa môžete vyhnúť užívaním antikoagulancií.

Čo je to?

Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi. Tak zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Tento účinok sa dosiahne znížením tvorby fibrínu.

Zložky liekov na zriedenie krvi majú vplyv na viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania krvi. Používajú sa na terapeutické aj profylaktické účely. Môžu to byť tablety, masti, gély, krémy, injekcie. Špecifická droga, ako aj forma jej prepustenia, môže vymenovať výlučne špecialista - terapeut, kardiológ, flebológ alebo rodinný lekár.

Samošetrenie v tomto prípade môže viesť k veľmi vážnym následkom.

klasifikácia

Antikoagulanciá podľa všeobecne uznávanej klasifikácie sú:

  1. Fyziologické. Takéto látky sú pravidelne produkované bunkami tela a sú nezávisle uvoľňované do krvného obehu. Fyziologické antikoagulanciá sú naopak primárne (tie, ktoré sú kontinuálne syntetizované) a sekundárne (vzniknuté po rozdelení faktorov krvného toku po rozpustení fibrínu v ňom).
  2. Patologická. Identifikáciou v krvnej plazme možno posúdiť vývoj akejkoľvek choroby.

Čo je predpísané?

Antikoagulanciá sú veľmi potrebné pre pacientov s:

  • mŕtvica spôsobená trombózou alebo embólmi;
  • aterosklerotická choroba krvných ciev;
  • reumatické ochorenie srdca;
  • tromboflebitída;
  • zhoršené fungovanie trojnásobného snortu (vrodeného alebo získaného);
  • trombóza štádium 2;
  • kŕčové žily;
  • aneuryzma aorty;
  • ischemická choroba srdca;
  • pľúcna embólia;
  • syndróm desimenirovannogo intravaskulárnej koagulácie;
  • thromboangiitis;
  • vyhubenie endarteritidy;
  • fibrilácia predsiení.

Samošetrenie s antikoagulanciami je prísne zakázané, pretože nesprávny režim dávkovania môže viesť k vážnym následkom vrátane hemoragickej mozgovej príhody. S opatrnosťou sú tieto lieky predpísané pacientom, ktorí trpia častým krvácaním z dôvodu zlého zrážania krvi. V takýchto prípadoch lekár vyberá antikoagulanciá, ktoré majú šetriaci účinok na telo.

Priame a nepriame antikoagulancie - aký je rozdiel?

V závislosti od mechanizmu účinku antikoagulancií sú:

  1. Straight. Táto skupina protidoštičkových látok pôsobí priamo na trombín, čím znižuje jeho aktivitu. Toto je druh inhibítorov trombínu, ktorý neutralizuje jeho účinky, čím zabraňuje procesu tvorby krvných zrazenín. Pri liečbe priamymi antikoagulanciami je potrebné sledovať ukazovatele ESR, aby sa zabránilo krvácaniu. Absorpcia takýchto liekov sa vyskytuje v zažívacom trakte. Sú odvodené hlavne obličkami.
  2. Nepriame. Tieto lieky majú vplyv na biosyntézu vedľajších enzýmov systému zodpovedného za zrážanie krvi. Nepriame antikoagulanciá úplne zničia trombín a neblokujú jeho aktivitu. Okrem zriedenia krvi takéto protidoštičkové látky pomáhajú uvoľňovať hladké svaly, odstraňovať uráty z tela a taktiež zlepšovať prívod krvi do myokardu. Nepriame antikoagulanciá sú vhodné na liečbu a prevenciu trombózy.

V samostatnej skupine môžete vyrábať lieky, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi, ale konajú na inom mechanizme. Patria medzi ne aspirín, kyselina acetylsalicylová atď.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Hlavnými cieľmi tejto skupiny antikoagulancií sú:

  • de-aktivácia protrombínu;
  • inhibícia trombínu;
  • inhibícia procesu trombózy.

Aby sa zabránilo otvoreniu vnútorného krvácania po celú dobu liečby, je potrebné monitorovať indikátory ESR. Priame antikoagulanciá sú rozdelené na:

  • heparín;
  • heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou;
  • lepirudínom;
  • hirudín;
  • hydrocitrát sodný;
  • danaparoid.

Nižšie sú stručné informácie o každej z vyššie uvedených skupín priamych antikoagulancií.

heparín

Možno najčastejší a známy antikoagulant. Používa sa niekoľkými spôsobmi:

  • intravenóznym podaním;
  • svalu;
  • podkožne.

Pre vonkajšie použitie (pre kŕčové žily alebo tromboflebitídu) sa používa vo forme špeciálnej masti s heparínom. Pacienti dobre reagujú na použitie:

  • Adreparina;
  • Parnaparín;
  • Nadroparín sodný;
  • dalteparínom;
  • tinzaparin;
  • enoxaparín;
  • Reviparin.

Často antikoagulanciá na lokálne použitie nie sú veľmi účinné. Odporúča sa používať na kŕčové žily dolných končatín, hemoroidy, modriny.

Ak hovoríme o účinnejších antikoagulanciách, môžete do tohto zoznamu pridať:

  • Masť heparínu;
  • Lioton;
  • Venolayf;
  • Trombless;
  • Troxevasin Neo;
  • Gepatrombin.

Heparíny môžu byť tiež použité na subkutánne a intravenózne podanie. Takéto liečivá sa vyberú jednotlivo a nemôžu byť nahradené analógmi v prípade reakcií z precitlivenosti pacienta alebo iných prejavov vedľajších účinkov.

Injekčné heparíny začínajú pôsobiť 3 hodiny po podaní a ich účinok trvá jeden deň. Pod vplyvom týchto liekov sa znižuje tvorba trombínu a iné procesy, ktoré ovplyvňujú krvné zrazeniny, sú blokované.

Liečba kardiovaskulárnych ochorení - angína, srdcový záchvat, PE alebo hlboká venózna trombóza dolných končatín - používajte Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Na profylaktické účely sa Heparín alebo Reviparin používajú na prevenciu tromboembolizmu a trombózy.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré majú opačný účinok ako vitamín K. Nasledujúce lieky sú najefektívnejšie.

fenilin

Antikoagulačný liek s nepriamym účinkom, ktorý má schopnosť preniknúť do histohematogénnej bariéry. Charakteristickým znakom lieku je jeho schopnosť akumulovať sa v tkanivách tela.

Podľa prehľadov pacientov je tento liek jedným z najefektívnejších. Jeho použitie prispieva k normalizácii krvi a kladie ukazovatele ESR do poriadku. Po ukončení celej liečby úplne zmiznú všetky nepríjemné symptómy. Fenilín však môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov, takže sa v posledných rokoch menej a menej používa v praxi.

neodikumarin

Neodikumarín je liek, ktorého hlavným cieľom je zabrániť tvorbe krvných zrazenín. Avšak terapeutický účinok liekov nie je zaznamenaný okamžite, ale len po určitom čase.

Neodikumarín tiež prispieva k:

  • potlačenie aktivity koagulačného systému;
  • redukcia lipidov;
  • zvýšená vaskulárna permeabilita.

Počas celého trvania liečby je potrebné striktne dodržiavať dávkovací režim lieku vyvinutý lekárom.

warfarín

Warfarín je najčastejšie predpisovaný liek patriaci do skupiny nepriamych antikoagulancií. Pod vplyvom jeho zložiek je potlačenie procesu vývoja pečeňových faktorov zrážania krvi. Preto je zabránené trombóze.

Warfarín je liek s rýchlym účinkom s trvalým účinkom. Môže to však spôsobiť vážne vedľajšie účinky, ktoré po znížení dávkovania zmiznú alebo úplne zrušia.

Warfarín zvyšuje riziko mozgovej príhody a krvácania počas samo-liečby. Preto by mal liek podávať výlučne lekár!

antiagregačné lieky

Antidoštičky - lieky, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi tým, že zabraňujú procesu lepenia krvných doštičiek. Spravidla sa predpisujú paralelne s antikoagulanciami na zvýšenie terapeutického účinku.

Pod vplyvom protidoštičkových látok sa lumen krvných ciev rozširuje, bolesť sa eliminuje a zápal sa uvoľňuje. Najznámejšie antikoagulanciá tejto skupiny sú popísané nižšie.

aspirín

Aspirín je dostupný vo forme tabliet na perorálne podávanie, takže je vhodný na liečbu doma. Liečivo má vazodilatačný účinok, zabraňuje adhézii krvných doštičiek a trombóze.

tiklopidín

Liek znižuje intenzitu lepenia krvných doštičiek, zvyšuje trvanie krvácania a zlepšuje kapilárny krvný obeh. Je určená pacientom s ochorením koronárnych artérií, infarktom myokardu, cerebrovaskulárnymi poruchami. Hlavným cieľom liečby je prevencia trombózy.

tirofiban

Tirofiban je liek, ktorý sa používa pri komplexnej liečbe. Často je menovaný paralelne s Heparínom, čo pomáha zvýšiť antitrombotický účinok oboch liekov.

dipyridamol

Pod vplyvom liekov sa rozšíri lúmen koronárnych ciev, zriedenie krvi a zlepšenie výživy srdcového svalu. Súbežne sa normalizuje prívod krvi do mozgu a klesá krvný tlak.

Čo je INR?

INR je pomer 2 krvných buniek:

  • pred začiatkom liečby warfarínom;
  • počas užívania warfarínu.

Skratka znamená "Medzinárodný normalizovaný postoj". INR je dôležitý indikátor založený na hodnotení pomeru všeobecne prijatého protrombínového času k pacientovi PTV. Normálne ukazovatele INR dosahujú rozsah od 0,85 do 1,25. Počas liečby warfarínom je potrebné dosiahnuť úroveň INR 2 až 3 jednotky.

INR sa určuje pred začiatkom liečby. Opakovaná analýza sa vykonáva po 2 až 5 dňoch. Po výbere dávky lieku potrebnej pre konkrétneho pacienta sa monitorovanie indikátorov INR vykonáva raz za 14 až 28 dní.

  1. Ak je hodnota INR nižšia ako 2, dávka warfarínu sa zvýši o 1 tableta týždenne, aby sa dosiahla terapeutická odpoveď. Indikátory INR sú stanovené týždenne.
  2. Pri INR viac ako 3 sa dávka zníži o 1 tabletu týždenne. Monitorovanie INR sa vykonáva týždeň po znížení dávky.
  3. Keď je INR 3,51 - 4,5, dávka warfarínu sa zníži o 1 tabletu. Následná štúdia sa uskutočňuje po 3 dňoch.
  4. Pri INR 4.51 - 6 sa dávka lieku zníži o 1 tabletu. Monitorovacie ukazovatele vykonávané počas dňa.

Ak INR prekročí 6 jednotiek, warfarín je úplne zrušený.

Hlavné kontraindikácie, ktoré treba dostať

Antikoagulanciá sú prísne zakázané, keď:

  • žalúdočný vred alebo duodenálny vred;
  • hemoroidy sprevádzané uvoľňovaním krvi;
  • hepatitída;
  • chronické fibrotické zmeny v pečeňových tkanivách;
  • zlyhanie pečene a obličiek;
  • urolitiáza;
  • trombocytopenická purpura;
  • perikarditída;
  • endokarditída;
  • nedostatok vitamínu C a K;
  • kavernózna pľúcna tuberkulóza;
  • rakovina akéhokoľvek miesta;
  • hemoragická pankreatitída;
  • aneuryzma mozgu;
  • leukémie;
  • infarkt myokardu sprevádzaný arteriálnou hypertenziou;
  • chronický alkoholizmus;
  • Crohnova choroba;
  • hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sú kontraindikované počas tehotenstva a laktácie. Taktiež sa neodporúča užívať počas menštruácie, ako aj v počiatočnom období po pôrode, pretože môžu spôsobiť zvýšené krvácanie. Takéto lieky sú kontraindikované u starších pacientov.

záver

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sú dôležité pre udržanie normálneho fungovania kardiovaskulárneho systému a prevenciu vzniku poškodenia zdravia a života srdca a krvných ciev. Samoliečenie tejto skupiny liekov je neprijateľné, pretože majú veľa kontraindikácií a sú schopné vyvolávať výskyt závažných vedľajších účinkov. Nekontrolované používanie antikoagulancií môže viesť k krvácaniu vrátane vnútorného skrytia.

Vzhľadom na takéto dôsledky je dôležité, aby lieky na zmierňovanie krvného tlaku boli predpísané výlučne lekárom, pretože tu je potrebný zodpovedný prístup k titrácii dávky. Okrem toho sa majú po celý čas liečby starostlivo sledovať indikátory krvných testov.

Antiantikulátory by sa nemali zamieňať s antiagregačnými látkami a trombolytikami. Mechanizmus účinku prvých dvoch skupín liekov je zameraný na prevenciu alebo spomalenie vývoja krvnej zrazeniny. Avšak trombolytiká sa podávajú intravenózne a pod ich vplyvom sa krvná zrazenina úplne zničí.

Antikoagulanciá: zoznam liekov

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sú zamerané na potlačenie aktivity krvného systému zodpovedného za jeho zrážanie. Antikoagulanciá prispievajú k tomu, že sa fibrín vyrába v malých množstvách, čím sa zabráni tvorbe krvných zrazenín. Antikoagulanciá inhibujú procesy zrážania krvi a menia ich viskozitu.

Prípravky týkajúce sa antikoagulancií sú predpísané na terapeutické aj profylaktické účely. Sú dostupné vo forme tabliet, masti a roztokov na intravenózne a intramuskulárne podanie. Lekár predpisuje antikoagulanciá a zvolí dávku potrebnú pre pacienta. Ak je terapeutický systém nesprávny, môžete vážne poškodiť telo. Dôsledky sú veľmi ťažké, dokonca aj smrteľné.

Kardiovaskulárne ochorenia sú na prvom mieste medzi patologickými príčinami vedúcimi k smrti u ľudskej populácie. Často krvné zrazeniny vedú k smrti osoby trpiacej srdcovou patológiou. Prakticky každá druhá osoba má v priebehu pitvy krvnú zrazeninu v cievach. Navyše pľúcna tromboembólia a venózna trombóza môžu viesť k vážnym zdravotným komplikáciám a spôsobiť, že ľudia sú postihnutí. Preto po objavení konkrétnej patológie kardiovaskulárneho systému u pacienta predpisujú lekári antikoagulanciá pre pacientov. Ak začnete včas podstupovať liečbu, budete schopní zabrániť tvorbe trombotických masy v cievach, ich zablokovanie a iné závažné komplikácie choroby.

Hirudin je prirodzený antikoagulant známy mnohým ľuďom. Táto látka je obsiahnutá v pijavých slinách. Platí 2 hodiny. Moderná farmakológia ponúka pacientom syntetické antikoagulancie, z ktorých v súčasnosti existuje viac ako 100 položiek. Takáto široká škála liekov vám umožňuje vybrať si najúčinnejšiu a najúčinnejšiu liečbu v každom prípade.

Najčastejšie antikoagulanciá majú účinok nie na samotnú krvnú zrazeninu, ale na systém koagulácie krvi, čo znižuje jej aktivitu, čo umožňuje potlačiť plazmatické faktory krvi, ktoré spôsobujú jej kolaps a tiež zabraňuje tvorbe trombínu. Bez tohto enzýmu nemôžu vláknité vlákna, ktoré tvoria krvnú zrazeninu, rásť. Je teda možné spomaliť tvorbu krvnej zrazeniny.

Ako fungujú antikoagulanciá?

V závislosti od mechanizmu účinku sú antikoagulanciá rozdelené na priame a nepriame:

Priame antikoagulanciá znižujú samotnú aktivitu samotného trombínu, čím deaktivujú protrombín, čím narúšajú proces tvorby krvných zrazenín. Jeho prijatie je však spojené s rizikom vnútorného krvácania, takže je potrebné sledovať ukazovatele krvnej zrážanlivosti. Priame antikoagulanciá sa dobre vstrebávajú do čreva, cez krv sa dostávajú do pečene, šíria sa cez telo a potom sa vylučujú obličkami.

Nepriame antikoagulanciá ovplyvňujú enzýmy, ktoré sú zodpovedné za proces zrážania krvi. Úplne eliminujú trombín a neinhibujú jeho aktivitu. Tiež tieto lieky zlepšujú činnosť myokardu, podporujú uvoľnenie hladkých svalov, umožňujú odstraňovať uráty a prebytok cholesterolu z tela. V súvislosti s takýmto terapeutickým účinkom sú nepriame antikoagulanciá predpísané nielen na liečenie trombózy, ale tiež na ich prevenciu. Tieto lieky sú indikované ako perorálne. Pri ostrom odmietnutí ich použitia sa pozoruje zvýšenie hladiny trombínu, čo vyvoláva trombózu.

Existujú aj lieky, ktoré ovplyvňujú schopnosť koagulácie krvi, ale fungujú trochu inak. Medzi takéto liečivá patrí kyselina acetylsalicylová atď.

Priame antikoagulanciá

Heparín. Táto droga je najbežnejšou priamo pôsobiacou antikoagulanciou. Nemenej populárne sú lieky založené na nej. Heparín zabraňuje tomu, aby sa krvné doštičky navzájom prilepili, zvyšuje prietok krvi do obličiek a srdcového svalu. Nie je však potrebné vylúčiť možnosť vzniku krvných zrazenín u pacientov užívajúcich heparín, pretože interaguje s plazmatickými proteínmi a makrofágmi.

Liečivo môže znížiť krvný tlak, má antisklerotický účinok, zvyšuje priepustnosť cievnej steny, neumožňuje bunkám hladkých svalov vykonávať proliferatívne procesy. Heparín má tiež tlmiaci účinok na imunitný systém, prispieva k zvýšeniu diurézy a rozvoju osteoporózy. Po prvýkrát sa táto látka získala z pečene, čo vyplýva z jej názvu.

Ak sa liek používa na prevenciu trombózy, potom sa podáva subkutánne. V prípade pohotovosti sa heparín podáva intravenózne. Môžete tiež použiť gély a masti, medzi ktoré patrí heparín. Majú antitrombotický účinok, pomáhajú zmierniť zápalovú reakciu. Aplikuje sa na pokožku tenkou vrstvou, jemne trením.

Lioton, hepatrombín, masť heparínu - to sú tri hlavné lieky, ktoré sa používajú na lokálnu liečbu trombózy a tromboflebitídy.

Počas užívania liekov na báze heparínu je však potrebné mať na pamäti, že riziko krvácania sa zvyšuje, pretože proces tvorby trombu je inhibovaný a zvyšuje sa priepustnosť cievnej steny.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou. Lieky, ktoré sa nazývajú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, sa vyznačujú vysokou biologickou dostupnosťou a dostatočnou aktivitou proti krvným zrazeninám. Trvajú dlhšie ako bežné heparíny a riziko krvácania je nižšie.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa rýchlo absorbujú a skladujú dlhodobo v krvi. Zabraňujú tvorbe trombínu, ale nevytvárajú príliš priepustnú cievnu stenu. Použitie liekov v tejto skupine umožňuje zlepšiť plynulosť krvi, zvýšiť prívod krvi do vnútorných orgánov a normalizovať ich výkonnosť.

Použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nie je spojené s vysokým rizikom vzniku komplikácií, a preto premiestňujú bežný heparín z modernej lekárskej praxe. Lieky sa injikujú pod kožu do bočného povrchu brušnej steny.

Predstavitelia heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sú:

Fragmin. Liečivo je dostupné vo forme roztoku, ktorý má malý vplyv na primárnu hemostázu a proces prilepovania krvných doštičiek. Liečivo sa podáva iba intravenózne, intramuskulárne použitie je zakázané. Je predpísaný pacientom v počiatočnom pooperačnom období za predpokladu, že existuje riziko krvácania alebo vykazujú výraznú dysfunkciu krvných doštičiek.

Klivarin. Toto je liek, ktorý je priamym antikoagulanciám. Neumožňuje zrážanie krvi, čím sa zabráni vzniku tromboembólie.

Clexane. Tento liek zabraňuje tvorbe krvných zrazenín a tiež prispieva k odstráneniu zápalovej reakcie. Nie je kombinovaný s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu.

Fraxiparin. Tento liek neumožňuje zrážanie krvi a podporuje resorpciu krvných zrazenín. Po zavedení sa v mieste vpichu vytvoria modriny a uzliny. O niekoľko dní neskôr sa samy rozpustia. Ak sa v počiatočnom štádiu liečby pacientovi podala príliš veľká dávka, potom môže dôjsť k vzniku krvácania a trombocytopénie, ale neskôr sa tieto vedľajšie účinky zmiznú.

Vesel Doue F. Tento prípravok má prirodzený základ, pretože sa získava z črevnej sliznice zvierat. Aplikujte ho na zníženie hladiny fibrinogénu v krvi, na resorpciu trombotických látok. Na profylaktické účely sa používa, ak existuje riziko tvorby krvných zrazenín v žilách a artériách.

Lieky s heparínom s nízkou molekulovou hmotnosťou vyžadujú prísne dodržiavanie pokynov. Ich nezávislé vymenovanie a používanie je neprijateľné.

Inhibítory trombínu. Inhibítory trombínu zahŕňajú Hirudin. Obsahuje zložku, ktorá je prítomná v slinách pijavice. Liek začína pôsobiť v krvi a priamo potláča tvorbu trombínu.

Existujú aj lieky, ktoré obsahujú syntetické bielkoviny podobné tým, ktoré boli izolované z pijavých slín. Tieto lieky sa nazývajú Girugen a Girulog. Ide o nové lieky, ktoré majú niekoľko výhod oproti heparínom. Činia dlhšie, takže dnešní vedci sa zaoberajú tvorbou týchto liekov vo forme tabliet. V praxi sa Girugen zriedka používa, pretože droga má vysoké náklady.

Lepirudín je liek používaný na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Potláča tvorbu trombínu, označuje priame antikoagulanciá. Vďaka lieku Lepirudin môžete znížiť riziko infarktu myokardu, ako aj zamietnuť operáciu u pacientov s ťažkou angínou.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú lieky, ako sú:

Fenilin. Táto droga je dobre absorbovaná a distribuovaná v tele, rýchlo preniká cez všetky histohematogénne bariéry a koncentráty na správnom mieste. Fenilín sa považuje za jedno z najefektívnejších liekov zo skupiny nepriamych antikoagulancií. Jeho príjem umožňuje zlepšiť reologické vlastnosti krvi, normalizovať jeho schopnosť zrážať sa. Liečba fenylfenolom umožňuje eliminovať kŕče a zlepšiť celkovú pohodu pacienta. Avšak liek je zriedka predpísaný, pretože jeho príjem je spojený s rizikom mnohonásobných vedľajších účinkov.

Neodikumarin. Tento liek inhibuje tvorbu krvných zrazenín. Terapeutický účinok sa vyvíja, keď sa liek akumuluje v tele. Jeho príjem umožňuje znížiť zrážanie krvi, zvýšiť priepustnosť cievnej steny. Užívanie lieku by malo byť striktne v určitom čase, bez narušenia dávkovacieho režimu.

Warfarín. Toto je najbežnejšie používaný antikoagulant, ktorý zabraňuje vzniku faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni, čím zabraňuje zrážaniu krvných doštičiek. Warfarín má rýchly liečebný účinok. Keď je liek dokončený, jeho vedľajšie účinky sa tiež rýchlo zastavia.

Kedy sú predpísané antikoagulanciá?

Antikoagulanciá sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:

Mŕtvica na pozadí embólie alebo cievnej oklúzie s trombotickými hmotami.